таб. 1.5 мг: 1 шт. - П №015924/01, 21.10.04
Эффективность контрацепции снижается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом препарата. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, жировой и углеводный обмен.
Риск возникновения беременности составляет в среднем 1.1%.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл.
Распределение
Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ. После приема 1 таб. Эскапела средняя концентрация ГСПГ в крови составляет примерно 40 нмоль/л. В течение 24 ч концентрация ГСПГ в крови остается неизменной либо несколько увеличивается, затем начинает снижаться и через 190 ч составляет примерно 30 нмоль/л. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.
Выделяется с грудным молоком; при грудном вскармливании около 0.1% принятой дозы вместе с грудным молоком попадает в организм ребенка.
Метаболизм
Левоноргестрел метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выведение
Снижение концентрации левоноргестрела в плазме крови имеет двухфазный характер. T1/2 составляет 2-7 ч. 60% выводится с мочой в виде метаболитов и 40% - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может влиять на его эффективность.
Показания
— экстренная (посткоитальная) контрацепция.
Режим дозирования
Препарат назначают в дозе 1.5 мг (1 таб.) в течение первых 96 ч после полового акта.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: редко - чувство напряженности молочных желез, нарушение менструального цикла (возможно временное изменение характера менструального цикла в виде задержки менструации, как правило не превышающей 5-7 дней).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: редко - усталость, головная боль, головокружение.
Прочие: редко – боли в низу живота.
Противопоказания
— заболевания печени или желчевыводящих путей;
— желтуха (в т.ч. в анамнезе);
— период полового созревания;
— беременность;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эскапел противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации после приема Эскапела следует прекратить грудное вскармливание на 36 ч.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при заболеваниях печени.
Особые указания
Данный препарат предназначен для экстренной контрацепции и не заменяет регулярную контрацепцию. Рекомендуется обеспечить регулярную контрацепцию после применения препарата Эскапел: либо следует применять барьерные противозачаточные средства, например, презерватив, вплоть до следующей менструации, либо продолжить прием перорального гормонального противозачаточного препарата, если он начат ранее.
Не допускается применение Эскапела в качестве средства постоянной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При регулярной половой жизни следует применять постоянные методы контрацепции.
Левоноргестрел не во всех случаях предотвращает оплодотворение. В случае, когда время полового акта точно не известно, либо когда с момента полового акта без контрацепции прошло более 96 ч, вероятность оплодотворения высока. При задержке менструации более чем на 7 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно, либо имеет место подозрение на беременность по каким-либо иным причинам, следует провести гинекологическое обследования для исключения беременности.
В случаях, когда препарат Эскапел применялся из-за ошибки в регулярной гормональной контрацепции, и в последующий семидневный перерыв менструация отсутствует, следует исключить наличие беременности.
Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, эффективность Эскапела снижается.
Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушениями процесса всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может также влиять на его эффективность.
Таблетку Эскапела можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.
Применение препарата, как правило, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Иногда возможно более раннее или запоздалое (примерно 2 дня) появление менструации.
Следует избегать повторного применения таблетки Эскапел во время одного и того же менструального цикла во избежание его нарушений.
У пациенток, в анамнезе которых имеется эктопическая беременность, хирургические операции на фаллопиевых трубах, воспалительные заболевания органов малого таза применение левоноргестрела может послужить дополнительным фактором риска для возникновения внематочной беременности. При наличии болей в нижней части живота, появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспаления следует исключить внематочную беременность.
Посткоитальный прием препарата Эскапел не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.
Передозировка
Симптомы: тошнота, нарушения менструального цикла.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Эскапела с индукторами ферментов микросомального окисления в печени метаболизм левоногестрела усиливается.
При совместном применении рифампицин, ампициллин, тетрациклин, барбитураты (в т.ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин уменьшают контрацептивный эффект Эскапела.
При одновременном применении с Эскапелом возрастает токсичность циклоспорина из-за ингибирования его метаболизма.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.
