капс. 40 мг: 30 или 60 шт. - ЛС-002458, 29.12.06
Тестостерон в чистом виде при приеме внутрь неактивен. В отличие от него тестостерона ундеканоат, вследствие своей высокой жирорастворимости, а также наличия специального растворителя - олеиновой кислоты, всасывается с хиломикронами через лимфатическую систему тонкой кишки, поступает в грудной лимфатический проток и далее через систему верхней полой вены сразу попадает в системный кровоток. Таким образом, достаточное количество тестостерона минует первичное прохождение через печень и инактивацию в ней, а в системном кровотоке быстро достигаются терапевтические концентрации этого гормона.
При применении Андриола в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов, что обусловливает стойкий терапевтический эффект.
Андриол, в отличие от активных при пероральном применении С-17-метилированных производных тестостерона, не влияет на функции печени.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь из тонкой кишки абсорбируется 45-48% дозы. Cmax в плазме достигается между 2.5 ч и 5 ч после однократного приема.
Метаболизм
Тестостерона ундеканоат гидролизуется с образованием тестостерона, действие которого аналогично действию эндогенного тестостерона. В дальнейшем образуются активные метаболиты тестостерона: 5-альфа-дигидротестостерон, андростендион и эстрадиол, которые, связываясь с соответствующими рецепторами, обусловливают полный спектр андрогенной активности Андриола.
Выведение
T1/2 - 3-4 ч.
Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов); в первые 24 ч - около 40%, а в течение одной недели - 50-70%. Небольшое количество активного вещества выводится с калом.
Показания
Гормонозаместительная терапия при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона:
— посткастрационный синдром;
— евнухоидизм;
— гипопитуитаризм;
— эндокринная импотенция;
— климактерические нарушения у мужчин, например снижение либидо и понижение умственной и физической активности.
Кроме того, терапия тестостероном может быть показана при остеопорозе.
Режим дозирования
Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза составляет 120-160 мг/сут в течение 2-3 недель. Поддерживающая доза - 40-120 мг/сут.
Капсулы Андриол следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости; проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую половину - вечером. Если пациент принимает нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.
Побочное действие
Со стороны половой системы: приапизм, повышенное половое возбуждение; преждевременное половое созревание мальчиков, повышенная частота эрекции, увеличение размеров полового члена, олигоспермия, снижение объема эякулята.
Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия и воды.
Прочие: преждевременное закрытие зон роста костей, головокружение, тошнота.
Противопоказания
— верифицированная или подозреваемая карцинома предстательной железы или молочной железы.
Особые указания
В случае появления андрогенозависимых побочных эффектов лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами.
Лечение пациентов с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек, артериальной гипертензией, эпилепсией или мигренью (или с указаниями на эти состояния в анамнезе) следует проводить под постоянным наблюдением, поскольку андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.
Возможно снижение уровня белковосвязанного йода, однако это не имеет клинического значения.
Использование в педиатрии
У мальчиков в препубертатном периоде андрогены следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Андриол не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Андриол не описано.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности при хранении при комнатной температуре - 90 дней. Срок годности при хранении при постоянной температуре от 2° до 8°C - 3 года.
