ЭСТРАЦИТ в аптеках Махачкалы, лекарства

ЭСТРАЦИТ найти в аптеках Махачкалы


Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул - порошок белого цвета.

  1 капс.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата) 140 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

40 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения 1 фл.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата) 300 мг

Вспомогательные вещества: меглумин, маннитол.

Растворитель: вода д/и - 8 мл.

Флаконы стеклянные (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат

Регистрационные №№:
  • капс. 140 мг: 40 или 100 шт. - П №011745/01, 02.06.06
  • лиофилизат д/пригот. р-ра в/в/в введения 300 мг: фл. 10 шт. в компл. с растворителем - П №013100/01, 07.07.06

    В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.



    Фармакокинетика

    Распределение и метаболизм

    После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее - эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов - эстрадиола и эстрона.

    После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме. Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.

    Выведение

    Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.



    Показания

    —поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;

    —первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.



    Режим дозирования

    Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела.

    Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов.

    Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии.

    При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить.

    Способ приготовления и введения раствора

    Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать.

    Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

    Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.



    Побочное действие

    Со стороны эндокринной системы: часто - гинекомастия, импотенция.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно - диарея, нарушение функции печени.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.

    Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

    Со стороны ЦНС: редко - мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

    Местные реакции: в месте в/в введения - флебит.



    Противопоказания

    —тяжелые заболевания печени;

    —тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;

    —повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.



    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.



    Особые указания

    Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.

    С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии.

    Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом.

    У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.

    При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

    С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора.

    С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

    Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

    Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

    При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.



    Передозировка

    Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.

    Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.



    Лекарственное взаимодействие

    Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.

    При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.

    При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.

    Фармацевтическая несовместимость

    Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.



    Условия и сроки хранения

    Препарат в форме капсул следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

    Лиофилизированный порошок следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 12 ч при хранении при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении при температуре от 2° до 8°C.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.