драже 2.5 мг: 25 шт. - П №016057/01, 25.11.04
Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм седативного и снотворного действия обусловлен усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов.
Противосудорожное действие, вероятно, обусловлено усилением пресинаптического торможения и подавлением распространения эпилептогенной активности в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах.
Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, с торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема Лорафена внутрь лоразепам быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax при этом достигается в течение 2 ч. Биодоступность составляет 90-93% и не зависит от дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 85%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в ЦНС достигает высоких концентраций. Обладает липотропными свойствами, депонируется в жировой ткани, откуда медленно высвобождается в плазму крови.
Метаболизм и выведение
Лоразепам биотрансформируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет в среднем около 12 ч. Выводится главным образом почками, около 1% - через кишечник.
Показания
— острые тревожные состояния;
— эмоциональное напряжение и беспокойство;
— предоперационная подготовка;
— тошнота и рвота во время химиотерапии (в сочетании с противорвотными средствами).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально.
Взрослым при тревожных состояниях препарат назначают по 1-2 мг 2-3 раза/сут, при бессоннице - по 1-4 мг за 30 мин до сна; для премедикации - 2.5-5 мг за 1 ч до дачи наркоза.
Детям для премедикации назначают из расчета 0.05 мг/кг массы тела.
Лицам старше 65 лет назначают половину дозы, применяемой у взрослых пациентов.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, усталость, головокружение, снижение либидо; редко - нарушения ориентации, депрессия, головная боль, расстройства сна, транзиторные нарушения памяти, спутанность сознания. На следующий день после приема препарата возможно проявление симптомов чрезмерного седативного действия (более выражено у лиц пожилого возраста).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: эритема, крапивница.
Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и исчезают в последующие дни приема препарата или после снижения дозы.
Противопоказания
— нарушения дыхания центрального происхождения;
— тяжелая дыхательная недостаточность;
— нарушения сознания;
— миастения;
— закрытоугольная глаукома;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Препарат не назначают пациентам, склонным к злоупотреблению лекарственными средствами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лорафен может вызвать нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли Лорафен при беременности.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат больным со склонностью к суицидным попыткам; пациентам с нарушениями функции почек или печени.
У лиц старшего возраста или ослабленных пациентов следует учитывать возможность более частого появления нежелательных побочных эффектов.
Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуют снизить дозу.
Постоянный и длительный (в течение многих недель) прием препарата в высоких дозах может привести к формированию психофизической зависимости, а при резкой отмене - к развитию синдрома абстиненции. Синдром абстиненции характеризуется психомоторным возбуждением, вегетативными нарушениями, в тяжелых случаях могут развиться судороги и нарушения сознания. Внезапная отмена препарата может также привести к резкому возврату симптомов болезни. Отменять Лорафен следует постепенно.
Применение лоразепама, как и других бензодиазепинов, может привести к формированию лекарственной зависимости. Для предупреждения этого следует избегать постоянного приема препарата в течение длительного времени (более 4-6 недель); в случае необходимости длительного лечения делать периодически недельные перерывы в ходе терапии; избегать применения лоразепама у лиц, в анамнезе которых есть указание на лекарственную зависимость.
Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Лорафена и в течение 2 дней после отмены препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации; в тяжелых случаях - кома (при возникновении передозировки препарата на фоне приема других лекарственных средств с угнетающим действием на ЦНС, а также при одновременном употреблении алкоголя).
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфическим антагонистом лоразепама является флумазенил.
При использовании флумазенила необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей. Наблюдение за состоянием пациента следует проводить до полного исчезновения симптомов передозировки.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Лорафена с противосудорожными, антигистаминными лекарственными средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими средствами усиливается угнетающие действие препаратов на ЦНС.
После одновременного применения лоразепама и этанола возможно развитие психомоторного возбуждения, агрессивности, патологического опьянения (развитие такого состояния не зависит от количества этанола).
При совместном применении Лорафена и гормональных пероральных контрацептивов концентрация лоразепама в сыворотке крови снижается.
При одновременном применении Лорафен усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При совместном применении никотин ускоряет биотрансформацию лоразепама и подавляет его активность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре ниже 25°С. Срок годности - 2 года.
