р-р д/в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 10 шт. - Р №003747/01, 02.11.04
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, что, в свою очередь, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
Распределение и метаболизм
Широко распределяется в организме.
Метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет oт 6 до 10-18 ч. Выведение препарата, в основном, с мочой в виде метаболитов.
Показания
— невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;
— реактивные психозы;
— ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т. ч. резистентный к действию других транквилизаторов);
— вегетативные дисфункции;
— расстройства сна;
— профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
— височная и миоклоническая эпилепсия;
— гиперкинезы и тики;
— ригидность мышц;
— вегетативная лабильность.
Режим дозирования
Препарат следует вводить в/м или в/в (струйно или капельно). Разовая доза Феназепама обычно составляет 0.5-1 мг, средняя суточная доза составляет 1.5-5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.
Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях препарат назначают в начальной дозе 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза составляет 3-5 мг (3-5 мл 0.1% раствора), в тяжелых случаях дозу можно увеличить до 7-9 мг.
При эпилепсии препарат вводят в/м или в/в, начиная с дозы 0.5 мг.
При алкогольной абстиненции Феназепам назначают в/м или в/в в дозе 2.5-5 мг/сут.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают в/м по 0.5 мг 1 или 2 раза/сут.
Для предоперационной подготовки препарат вводят в/в медленно в дозе 3-4 мг (3-4 мл 0.1% раствора).
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Феназепама составляет 2 недели. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель. При отмене npenapaтa дозу уменьшают постепенно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при применении в высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, миастения, дизартрия; очень редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, cтpax, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: снижение или повышение либидо, дисменорея; влияние на плод - тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания, подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; при резком снижении дозы или прекращении применения - синдром отмены.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (гиперемия, припухлость или боль в месте введения).
Противопоказания
— кома;
— шок;
— миастения;
— закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
— тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);
— острая дыхательная недостаточность;
— беременность (особенно I триместр);
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены);
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропных препаратов, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, депрессии, у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Феназепам применяют только по жизненным показаниям. Препарат оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение Феназепама при беременности может вызвать синдром отмены у новорожденного.
Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию, ослабление акта сосания (синдром вялого ребенка).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности
Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Феназепама при тяжелых депрессиях, поскольку препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и показателями печеночных ферментов.
Частота и характер побочного действия зависят oт индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении применения Феназепама побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, Феназепам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (> 4 мг/сут).
При внезапном прекращении применения препарата может отмечаться синдром отмены, особенно при применении препарата более 8-12 недель.
Феназепам усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения препаратом не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых и точных реакций.
Передозировка
Симптомы: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия Феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат): в/в 0.2 мг (при необходимости дозу можно повысить до 1 мг) на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Феназепама с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептические), следует учитывать взаимное усиление их действия.
При одновременном применении Феназепама с леводопой у пациентов с паркинсонизмом снижается эффективность применения последнего.
При одновременном применении Феназепама с зидовудином может повышаться токсичность последнего.
При одновременном применении Феназепама с ингибиторами микросомального окисления повышается риск развития токсических эффектов Феназепама.
При одновременном применении Феназепама с индукторами микросомальных ферментов печени уменьшается эффективность применения Феназепама.
При одновременном применении Феназепама с имипрамином увеличивается концентрация последнего в сыворотке крови.
При одновременном применении Феназепама с гипотензивными средствами возможно усиление выраженности антигипертензивного действия.
При одновременном применении Феназепама с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.
