таб., покр. оболочкой, 10 мг: 7 или 20 шт. - П №014944/01-2003, 25.04.03ППР
После приема внутрь Cmax в плазме крови отмечается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 70%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 92%. Между величиной дозы препарата и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость. Vd составляет 0.54±0.02 л/кг.
Метаболизм и выведение
Золпидем метаболизируется в печени и в виде неактивных метаболитов выводится с мочой (56%) и калом (37%). Не индуцирует микросомальные ферменты печени.
T1/2 - от 0.7 ч до 3.5 ч (в среднем 2.4 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс золпидема в плазме крови может снижаться, при этом T1/2 увеличивается незначительно (в среднем 3 ч), Cmax возрастает на 50%, Vd снижается до 0.34±0.05 л/кг.
У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс золпидема уменьшается незначительно, другие фармакокинетические параметры не изменяются.
У больных с выраженными нарушениями функции печени биодоступность золпидема увеличивается, клиренс несколько снижается, T1/2 возрастает до 10 ч.
Показания
— эпизодическая, транзиторная и хроническая бессонница.
Режим дозирования
Взрослым в возрасте до 65 лет назначают препарат по 10 мг (1 таб.) в сутки.
Лицам старше 65 лет или пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в дозе 5 мг (1/2 таб.) в сутки. Увеличивать дозу до 10 мг (1 таб.) у этой категории больных можно только в крайнем случае.
Максимальная суточная доза - 10 мг.
Курс лечения должен быть как можно более коротким - от нескольких суток до 4 недель (максимально).
При эпизодической бессоннице продолжительность лечения составляет от 2 до 5 сут; при транзиторной - 2-3 недели.
Если необходимо продлить терапию на срок более 4 недель, следует повторно проконсультировать больного.
Препарат следует принимать непосредственно перед сном.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: в зависимости от дозы и индивидуальной восприимчивости (особенно у пожилых пациентов) - головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия, парадоксальные или психопатологические реакции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: редко - нарушения полового влечения; развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости (при применении препарата в течение нескольких недель); рикошетная бессонница (при применении препарата в высоких дозах или при длительном применении).
Противопоказания
— тяжелая дыхательная недостаточность;
— ночное апноэ;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— детский и подростковый возраст до 15 лет;
— I триместр беременности;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не рекомендуют применять при миастении и одновременном употреблении алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ивадал противопоказан к применению в I триместре беременности.
В III триместре беременности препарат можно применять в минимальных дозах, т.к. при применении бензодиазепинов и сходных с ними препаратов в высоких дозах в конце беременности возможно возникновение артериальной гипотензии, гипотермии и респираторного дистресс-синдрома новорожденных, а через несколько дней после рождения развитие синдрома отмены у ребенка.
Концентрация золпидема в грудном молоке невелика, однако при необходимости применения Ивадала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия препарата.
Особые указания
При соблюдении режима дозирования и продолжительности терапии привыкание и формирование психической и физической зависимости не отмечалось.
При превышении рекомендуемых доз и продолжительности терапии, а также при сопутствующем приеме бензодиазепинов, у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, или наркоманов риск возникновения зависимости возрастает.
По возможности до начала лечения необходимо выяснить и устранить причины бессонницы.
Бензодиазепины и сходные с ним препараты не применяются в качестве основных препаратов для лечения психозов, а также депрессии и связанной с ней тревожности (в этом случае бензодиазепины назначают только вместе с антидепрессантами и в минимальной дозе).
Использование в педиатрии
Из-за отсутствия клинических исследований безопасности и эффективности применения, детям Ивадал не назначают.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения Ивадала рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами).
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС. В легких случаях - оглушенность, сонливость; в более тяжелых - атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, реже кома. Если исключено отравление несколькими лекарственными средствами, то прогноз благоприятный, даже при дозе золпидема 400 мг.
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, прием активированного угля. При необходимости - симптоматическая терапия в отделении интенсивной терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Ивадалом опиоидных анальгетиков, противокашлевых препаратов, барбитуратов, антидепрессантов, седативных средств, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, клонидина, нейролептиков, этанола возможно развитие симптомов угнетения ЦНС и дыхательного центра.
При одновременном применении Ивадала с клозапином повышается риск коллапса, остановки кровообращения и дыхания.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 4 года.
