р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. - ЛС-001668, 29.08.08
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Фармакокинетика
Всасывание
Величина Cmax в плазме находится в диапазоне от 50 нг/мл до 100 нг/мл.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием его глюкуронового конъюгата.
Выведение
T1/2 составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 4.9-5.2 ч.
В среднем за 12 ч с мочой выводится 0.3% активного вещества в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуронового конъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема препарата.
Показатели экскреции с мочой активного вещества и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— вегето-сосудистая дистония;
— легкие когнитивные расстройства различного генеза (психоорганический и астенический синдром, последствия черепно-мозговых травм, атеросклероз, нейроинфекции, интоксикации, сенильные и атрофические процессы);
— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
— расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
— воздействие экстремальных (стрессовых) факторов;
— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Режим дозирования
Мексиприм вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида.
Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза составляет 50-100 мг 1-3 раза/сут. В дальнейшем возможно повышение дозы до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 800 мг.
Струйно Мексиприм вводят медленно, в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин.
При лечении острых нарушений мозгового кровообращения Мексиприм применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно в дозе 200-300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут в течение последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг в течение 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Прочие: сонливость, аллергические реакции.
Противопоказания
— острая печеночная недjстаточность;
— острая почечная недостаточность;
— детский возраст;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время недостаточно изучены возможность и безопасность применения Мексиприма при беременности и в период лактации, поэтому применение препарата у данной категории пациентов противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание:острые нарушения функции печени;
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: острые нарушения функции почек;
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость).
Лечение: симптомы, как правило, исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется назначать снотворные.
Лекарственное взаимодействие
Мексиприм совместим с психотропными препаратами.
При совместном применении Мексиприм усиливает действие анксиолитиков (производных бензодиазепина), противопаркинсонических средств и карбамазепина.
Мексиприм уменьшает токсическое действие этанола.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°C. Срок годности - 3 года.
