капли глазные 5 мг+10 мг/1 мл: фл.-капельница 5 мл - ЛСР-002554/07, 04.09.07
Пилокарпин - холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина начинается через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается от 4 до 14 ч.
Тимолол - бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с Beta;1- и Beta;2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола - Beta;2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 24 ч.
При комбинации в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга.
Фармакокинетика
Всасывание
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин.
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.
Распределение
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.
Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.
Метаболизм
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 пилокарпина из глаза который продолжается от 1.5 до 2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.
Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4 ч.
Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скрость выведения пилокарпина из глаза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.
Показания
— первичная открытоугольная глаукома;
— вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);
— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
— повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.
Режим дозирования
Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 кап. 2 раза/сут.
Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: местные реакции - гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз, помутнение хрусталика, синдром сухих глаз; редко - диплопия, ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия; галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение половых функций, снижение потенции.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: мышечная слабость; при длительном применении - повышенное потоотделение, астения.
Противопоказания
— бронхиальная астма;
— синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
— AV-блокада II-III степени;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— кардиогенный шок;
— выраженная дистрофия роговицы;
— ирит;
— иридоциклит;
— ринит;
— ХОБЛ;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при отслойке сетчатки, цереброваскулярных нарушениях, сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипогликемии, пероральном приеме бета-адреноблокаторов, а также перед операциями под общей анестезией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Перед началом лечения Пилотимолом и Пилотимолом МИНИ отменяют другие противоглаукомные лекарственные средства. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату.
Глазные капли Пилотимол и Пилотимол МИНИ содержат в качестве консерванта бензалконий хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин - для лечения артериальной гипотензии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Пилотимола и Пилотимола МИНИ с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами - возможно нарушение AV-проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.
Комбинированное применение Пилотимола с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.
Одновременное применение Пилотимола с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 2 года.
