таб, покр. оболочкой, 400 мкг: 14, 28 или 98 шт. - П №015691/01, 24.05.04
Снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме препарата связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90%. Cmax в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 60 мин. Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Основные метаболиты моксонидина - 4.5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение
T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста наблюдаются изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.
У пациентов с нарушением функции почек выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести.
На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата следует подбирать индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при гемодиализе.
Показания
— артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Физиотенз назначают в начальной дозе 200 мкг/сут.
Максимальная разовая доза - 400 мкг; максимальная суточная доза - 600 мкг (разделенная на 2 приема).
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.
Прекращать прием Физиотенза следует постепенно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: астения, периферические отеки.
Побочные эффекты обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.
Противопоказания
— СССУ;
— выраженная брадикардия;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности тяжелой степени, выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен), при гемодиализе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о негативном влиянии препарата на течение беременности отсутствуют. При беременности Физиотенз следует применять с осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения Физиотенза в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен)
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.
С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени
Особые указания
У многих больных с артериальной гипертензией (АГ) имеются почечные, нейроэндокринные и метаболические нарушения, классифицирующиеся, как метаболический синдром. Подобная симптоматика способна нивелировать благоприятный эффект антигипертензивной терапии.
В ходе проспективного, двойного слепого, плацебоконтролируемого, рандомизированного исследования с использованием параллельных групп и участием 77 больных с избыточной массой тела и мягкой эссенциальной гипертонией было выявлено статистически достоверное улучшение скорости инфузии глюкозы и индекса чувствительности к инсулину под влиянием моксонидина.
У больных с отсутствием резистентности к инсулину достоверных изменений данных показателей не отмечалось, что свидетельствует о маловероятном снижении уровня глюкозы в крови до нежелательных цифр.
Результаты исследований с участием больных АГ и сахарным диабетом типа 2, получавших моксонидин, показали достоверное снижение уровня глюкозы в плазме натощак.
Исследование эффектов терапии моксонидином у больных АГ с ожирением (и частично с сахарным диабетом типа 2) показало статистически достоверные снижение уровней инсулина, лептина и катехоламинов в плазме крови.
При этом отмечалась тенденция к снижению уровня инсулина натощак и улучшению индекса резистентности к инсулину.
Уровни глюкозы в сыворотке крови исходно и через два часа после нагрузки глюкозой оставались неизменными.
Также в проведенном исследовании было показано положительное влияние моксонидина на снижение массы тела у пациентов с избыточным весом.
Основные характеристики препарата, включающие благоприятное действие на симпатическую активность и метаболизм глюкозы, свидетельствуют о большом значении терапии моксонидином при лечении АГ у женщин с метаболическим синдромом в постменопаузе.
Таким образом, основное преимущество Физиотенза в том, что он не только снижает АД, но и улучшает чувствительность тканей к инсулину, что способствует нормализации углеводного и белкового обменов, а также снижению массы тела.
Комбинация с другими препаратами для коррекции АД
Наиболее оптимальная комбинация - с блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней - Физиотенз.
При применении препарата необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Физиотензом.
Физиотенз не следует назначать пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты Alpha;-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке Физиотенза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Физиотенза с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Трициклические антидепрессанты при одновременном применении могут снизить эффективность Физиотенза.
Физиотенз умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение Физиотенза совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Препарат в форме таблеток 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Хранить в недоступном для детей месте!
