АРТЕЗИН в аптеках Махачкалы, лекарства

АРТЕЗИН найти в аптеках Махачкалы


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

  1 таб.
доксазозина мезилат 1.22 мг,
      что соответствует содержанию доксазозина 1 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

  1 таб.
доксазозина мезилат 2.44 мг,
      что соответствует содержанию доксазозина 2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

  1 таб.
доксазозин (в форме мезилата) 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон (коллидон 25), магния стеарат, кросповидон.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Регистрационные №№:
  • таб. 2 мг: 30 шт. - Р №001615/01, 28.11.07
  • таб. 4 мг: 30 шт. - Р №001615/01, 11.05.04ППР
  • таб. 1 мг: 30 шт. - ЛСР-003659/07, 07.11.07

    После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

    В период лечения препаратом Артезин у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.

    Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

    При длительном применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

    В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

    При длительном применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

    В связи с тем, что доксазозин блокирует Alpha;1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат эффективен у 66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие – через 14 недель. Эффект сохраняется в течение длительного времени.



    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность – 60-70%.

    Связывание с белками плазмы крови – около 98%.

    Метаболизм

    Активно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

    Выведение

    Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.

    Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Почками выводится около 10%, 5% - в неизмененном виде.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с нарушением функции печени, а также при приеме препаратов, оказывающих влияние на печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина.

    Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.



    Показания

    — артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/).

    — доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).



    Режим дозирования

    Препарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

    При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном.

    После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.

    При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В последующем через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг.

    После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).

    При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Артезин назначают в начальной дозе 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 8 мг.

    Продолжительность лечения определяет лечащий врач.



    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморочные состояния - феномен первой дозы, отеки, тахикардия, аритмия.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, астения, патологическая сонливость, нарушение мозгового кровообращения.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха, запор.

    Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, носовое кровотечение.

    Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия.

    Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

    Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, гематурия; редко - недержание мочи.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.

    Прочие: слабость, боли в грудной клетке и/или в спине; редко - приапизм.



    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к производным хиназолона;

    — для таблеток 2 мг и 4 мг: детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени (в т.ч. при печеночной недостаточности), при беременности и в период грудного вскармливания; в форме таблеток 1 мг - у детей и подростков в возрасте до 18 лет.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного ребенка.



    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.



    Применение при нарушениях функции почек

    Исследования фармакокинетики доксазозина у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.



    Особые указания

    Феномен первой дозы особенно выражен на фоне предшествующего приема диуретиков и диеты с ограничением натрия.

    Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить.

    С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

    Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы.

    Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.



    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

    Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.



    Лекарственное взаимодействие

    Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях требуется коррекция дозы).

    Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

    Препарат не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.

    При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, с ингибиторами – повышение.

    Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

    НПВС (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

    Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.