БИДОП в аптеках Махачкалы, лекарства

БИДОП найти в аптеках Махачкалы


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой В1 по центру над риской и цифрой 5 ниже риски.

  1 таб.
бисопролола гемифумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель PB 27812 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый), краситель PB 27215 бежевый (лактозы моногидрат, железа оксид красный, железа оксид желтый).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой В1 по центру над риской и цифрой 10 ниже риски.

  1 таб.
бисопролола гемифумарат 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель PB 27812 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый), краситель PB 27215 бежевый (лактозы моногидрат, железа оксид красный, железа оксид желтый).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор

Регистрационные №№:
  • таб., покр. оболочкой, 5 мг: 28 шт. - ЛС-000414, 15.08.07
  • таб., покр. оболочкой, 10 мг: 28 шт. - ЛС-000414, 15.08.07

    При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

    В начале применения препарата, в первые 24 ч, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности Alpha;-адренорецепторов и устранения стимуляции Beta;2-адренорецепторов), через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

    Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.

    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

    При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие Beta;2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

    При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 2-4 ч.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови - 26-33%.

    Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая.

    Метаболизм и выведение

    Метаболизируется в печени.

    T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.



    Показания

    — артериальная гипертензия;

    — профилактика приступов стенокардии.



    Режим дозирования

    Назначают внутрь в дозе 2.5-5 мг 1 раз/сут, утром, натощак. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг/сут.

    Для пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

    Таблетки принимают не разжевывая.



    Побочное действие

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.

    Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

    Со стороны сердечно - сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит.

    Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

    Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

    Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

    Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

    Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.

    Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).



    Противопоказания

    — шок (в том числе кардиогенный);

    — коллапс;

    — отек легких;

    — острая сердечная недостаточность;

    — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок);

    — AV-блокада II-III степени;

    — синоатриальная блокада;

    — СССУ;

    — выраженная брадикардия;

    — стенокардия Принцметала;

    — кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

    — артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

    — бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;

    — одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);

    — поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

    — болезнь Рейно;

    — феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

    — метаболический ацидоз;

    — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    — повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

    С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV -блокаде I степени, псориазе, депрессия (в т.ч. в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

    Бидоп оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, гипогликемию, брадикардию.



    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

    Для пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.



    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.

    Для пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.



    Особые указания

    Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

    Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

    Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

    Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

    У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

    При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

    При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

    При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

    Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

    Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

    Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

    Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

    В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

    Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.



    Передозировка

    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

    Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты I A класса не применяются); при снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.



    Лекарственное взаимодействие

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

    Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/во введения повышают риск развития анафилактических реакций.

    Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

    Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

    Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).

    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

    Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

    Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

    Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.